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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN DEL CANNABIS TERAPÉUTICO

El efecto terapéutico de una variedad de cannabis, viene determinado por el porcentaje de cannabinoides, terpenos, flavonoides, y otras sustancias activas que encontramos en las diferentes variedades o cepas. Los terpenos modulan y complementan los efectos de los cannabinoides, además de proporcionarnos el sabor y olor de cada variedad y son los responsables de la resistencia de la planta a los depredadores. Los cannabinoides son químicamente terpenofenoles, por lo que es predecible que los terpenos propiamente dichos, actúen por las misma vía que los cannabinoides, a través de receptores del sistema endocannabinoide, en algunos casos. Imaginate unas 130 moléculas activas interactuando entre si con sus propios efectos terapéuticos. Compitiendo por unos receptores determinados en los diferentes tejidos y células. Realmente la planta de cannabis es una despensa de sustancias activas interesantes desde el punto de vista terapéutico. Por lo tanto es lógico pensar que si tuviéramos la información de los porcentajes de los diferentes componentes de las variedades cannabis, podríamos predecir con cierta exactitud la dosificación del cannabis terapéutico y los efectos en los pacientes o consumidores, por supuesto conociendo previamente los efectos de los diferentes cannabinoides y terpenos.

Los terpenos son sustancias volátiles, por lo que su cuantificación se realiza mediante cromatografía. Es una técnica que sirve para caracterizar compuestos a partir de una mezcla compleja. Actualmente es la cromatografía de columna liquida de alta precisión o HPLC la técnica mas precisa para la cuantificación de componentes del cannabis.

La información del porcentaje, se obtiene analizando una muestra de tamizado de flores, o extracto de una variedad, mediante un proceso que requiere maquinaria específica, un cromatógrafo, y debemos tener presente, que no todas las técnicas de cromatografía ni cromatógrafos tienen la misma precisión. Así mismo el personal debe tener tanto la maquinaria como la técnica muy estudiadas.

El resultado de una cromatografía nos indica la cantidad de cada cannabinoide o terpeno analizado. Si tuviéramos un hipotética variedad con un 10% de THC, directamente sabemos que en 100 mgrs de muestra hay 10 mgrs de THC. En 1 gr tendríamos 100 mgrs y asi sucesivamente.

Un ejemplo: Si diluimos 1 gr de tamizado de “cogollo” de una variedad con un 20% de THC en 2 ml de aceite, tendríamos 200 mgrs de THC en 2 ml. Si utilizamos un gotero para dosificar de 0,1 ml por gota (10 gotas = 1ml ), estamos administrando 10 mgrs de THC por gota. Los cálculos son sencillos, son reglas de tres, pero siempre tener en cuenta que hablamos de miligramos al dosificar. Hay que tener claras las equivalencias.

Dado que los diferentes cannabinoides tienen efectos diversos, al igual que los terpenos, conociendo la cantidad de cannabinoides y terpenos de las variedades a utilizar, podemos usar las diferentes variedades en función de la enfermedad o sintomatología que presente el paciente.

De cierta manera nos permite individualizar el tratamiento, lo cual no es fácil, ya que siempre depende de múltiples factores el efecto final del cannabis. Cualquier consumidor sabe que una misma dosis no tiene siempre el mismo efecto incluso en el mismo paciente. Es muy probable, que incluso tenga relación con la hora del día en la que se administra la dosis.

Por lo tanto queda claro que no aconsejamos en ningún caso el uso con tabaco desde el punto de vista terapéutico. Debemos tener en cuenta que la combustión de cannabis sin mezclarlo con tabaco tambien se generan sustancias cancerígenas y tóxicas, aunque minimizamos los riesgos. Durante la combustión también se pierden cannabinoides y terpenos, que ademas se retienen en los filtros, dependiendo de su composición. Se puede llegar a desaprovechar un 50 a 70 % del total de cannabinoides al consumirlos de esta manera. También tener en cuenta que el papel según su composición, genera sustancias nocivas tras la combustión, que también inhalamos al fumar. Por lo tanto, desde el punto de vista terapéutico, no recomendamos nunca esta vía. Aunque la decisión final sea siempre del paciente, que una vez informado y asesorado decide sobre el tratamiento a seguir. Elegir es un derecho del paciente.

Las vías de administración de un fármaco, se deben utilizar siguiendo ciertos criterios. Debe intentarse una administración indolora, que la absorción sea regular y que obtengamos la mayor biodisponibilidad del producto, en este caso los cannabinoides. Si necesitamos que un fármaco actúe rápidamente, optaríamos por una vía endovenosa o intravenosa, vías utilizadas en casos de urgencia vital. La biodisponibilidad de un fármaco sería más o menos la relación entre la dosis de la sustancia administrada y el nivel que obtenemos en sangre pasado cierto tiempo, que también se puede cuantificar. En el caso del cannabis la vía con mejor biodisponibilidad es sin duda la inhalada vía respiratoria.

El efecto se obtiene en muy poco tiempo tras la inhalación. Si se usa un vaporizador competente la vía es limpia, no hay combustión, no hay derivados tóxicos ni cancerígenos derivados de esta. Podemos administrar también cannabinoides generalmente disueltos en etanol para absorción intraoral, a través de la mucosa de la cavidad bucal. El etanol es un buen disolvente para los cannabinoides. La mucosa intraoral y sublingual permiten una rápida absorción, aunque hay quien discute esta vía.

La vía oral presenta de entrada algunos problemas, y también algunas ventajas. Como la vida misma. La biodisponibilidad en este caso es muy variable, lo cual no es buen parámetro ya que indica que dando las mismas dosis a diferentes pacientes, no encontraremos los mismos niveles en sangre, serán diferentes y variables. Una buena disponibilidad determinaría niveles en sangre parecidos en los pacientes. Con pocas variaciones, la dosificación es más fácil. Podemos tardar unas 2 semanas en conseguir estabilizar un tratamiento en relación a las dosis. Por eso es importante empezar con dosis bajas, hasta encontrar la óptima, sobre todo si utilizamos la vía oral. Otro aspecto a tener en cuenta es que el efecto tarda en aparecer entre media hora y una hora después de la toma. La variabilidad depende de cada individuo, y también del momento del día y la actividad. Además de esto, el efecto es más potente y duradero que cuando se inhala. Siempre teniendo en cuenta las dosis claro. Dependerá de cada individuo y de las dosis. Ya que como hemos dicho la biodisponibilidad vía oral es mala, en el último estudio publicado por CanadaHealth en 2013, indican que la dosis oral equivale a 2,5 veces la dosis inhalada. Es decir que si inhalamos 5 mgrs de THC, esto equivaldría a tomar vía oral 12,5 mgrs de THC. Multiplicamos por 2,5 la dosis a inhalar y obtenemos la dosis vía oral 2,5. La duración del efecto puede ser de 6 a 12 horas en algunos casos, aunque es un tema de difícil valoración objetiva, ya que influyen muchos factores individuales. Que la duración de los efectos sea prolongada puede ser una desventaja según la actividad que tenga que desarrollar el paciente, ya que algunos cannabinoides son psicoactivos y pueden limitar las habilidades y el control para ciertas tareas, en la vida cotidiana.

La gran ventaja es la dosificación. Es imprescindible conocer los porcentajes de cannabinoides de la variedad que vamos a utilizar. Si tenemos la porcentuación de cannabinoides realizada con garantías podemos llegar a obtener diluciones en las que conocemos la dosis de cannabinoides de manera exacta. También podemos de manera bastante aproximada obtener las dosis con la planta entera, es decir utilizando los ”cogollos “, preparando a peso las dosis que necesitemos.

Las diluciones son un vehículo muy útil para la administración vía oral, ya que podemos dosificar de manera exacta y para el paciente solo representa ingerir unas gotas de aceite de oliva o etanol sin desnaturalizar. El aceite de oliva es muy buen disolvente para realizar diluciones. Sobre todo en relación a preservar los terpenos. Se puede añadir a multitud de alimentos fácilmente, unas galletitas… Pero siempre con mucho cuidado , los casos que acaban en el hospital suelen ser por ingestión de productos cannabicos, cuidado con las dosis, el efecto es mas potente.

Se pueden preparar también extractos de planta en cápsulas para ingerir con dosificaciones correctas. Todo esto facilita que pacientes sin la adicción de fumar o que no puedan acceder aun vaporizador, sean tratados con cannabinoides de manera correcta y controlada. Intentando personalizar las dosis y los intervalos de administración en función de las necesidades de cada paciente, pero siempre empezando con dosis bajas.

Otra vía que puede ser útil para algunos pacientes es la administración transdérmica, a través de la piel. Como los cannabinoides se disuelven bien en grasas y por sus características lipofílicas, se absorben de manera eficiente como para tratar patologías sin tener que recurrir a otras vías. Es fácil preparar con cera de abeja y aceite, cremas para aplicación tópica. Las podemos utilizar tanto en patologías crónicas, artrosis, fibromialgia, enfermedades reumáticas, como en patologías agudas, esguinces, contusiones, artritis, tendinitis, etc. También los preparados ricos en CBD tienen efecto antinflamatorio y antiproliferativo, por lo que son efectivas en casos de psoriasis y dermatitis hiperqueratosicas, eccemas secos.

Si asociamos a los cannabinoides Limoneno, mejoramos la absorción transdérmica, ya que este terpeno tiene la función de facilitar la difusión transdérmica de otros compuestos entre otras acciones. No se detectan niveles en sangre tras la aplicación tópica de cannabinoides que puedan causar efecto psicoactivo en el paciente. Además las formulaciones para aplicar de manera tópica suelen ser básicamente ricas en CBD aunque también el THC es efectivo. En definitiva hay que tener en cuenta la patología a tratar. No pensemos que el cannabis es útil siempre, hay que valorar los casos y el paciente.

La vía inhalada mediante vaporizador, es la más adecuada, pero como siempre el paciente utilizará la vía que considere mas valida, según sus caraterísticas personales. Como hemos comentado anteriormente, al no haber “quemado”, no hay derivados cancerígenos ni otras sustancias que se generan tras la combustión. Actualmente tenemos en el mercado vaporizadores competentes , que nos garantizan precisión en la temperatura de vaporización. Esto es importante, porque cuanto mas rango de temperaturas podamos seleccionar, aprovecharemos mejor la planta y podremos seleccionar de cierta manera los cannabionides a inhalar.

Si vaporizamos tamizado de planta, debemos tener en cuenta que la humedad de la hierba, influirá en la temperatura óptima de vaporización de los cannabinoides. Sobre los 157o-165o se vaporiza el THC, y el CBD sobre los 178o a 190o. Por lo tanto si inhalamos a 157o, no estamos en este caso inhalando CBD, solo THC, de lo que podemos deducir que habrá más efecto psicoactivo y predominancia de los efectos producidos por el THC. Si queremos conseguir el máximo provecho de la planta para poder inhalar el mayor numero y cantidad de cannabinoides, terpenos, flavonoides, etc, debemos trabajar a unos 200o como máximo, y comprobando que no haya combustión y produzca el consabido humo.

Los terpenos en general de la planta del cannabis se vaporizan en un rango que va desde los 156o a los 219o por lo que pondríamos esta cifra como máxima. Ya que hay vaporizadores preparados para utilizar extractos , en este caso trabajaremos a temperaturas de rango 200 a 230o dada la densidad del producto a vaporizar.

Podríamos decir que de manera generalizada, las variedades Indicas las inhalaremo a 180/200o, las Sativas a 160/170o, y los híbridos equilibrados (50/50) sobre los 170/180o aproximadamente. Aunque repito que sobre los 200o aproximadamente obtenemos el mejor aprovechamiento de los principios activos, ya que el efecto es muy rápido, el paciente puede tras cada inhalación valorar si la dosis es suficiente. Esto teóricamente personaliza la dosificación del tratamiento, lo cual es una ventaja importante. Lo ideal es calcular las dosis por kilo de peso. Respecto al THC hablaríamos de 0,5 a 1 mgr por kilo de peso al día, repartidos en varias dosis, por ejemplo cada 6 u 8 horas. Para un paciente de 70 Kgrs de peso correspondería a 70 mgrs máximo al dia, 17,5 mgrs cada 6 horas por ejemplo.

En el caso del CBD, hablaríamos de dosis mas altas, de 3 a 5 mgrs por kilo de peso al día, pero sin pasar de 600 mgrs/dia (máximo autorizado por FDA para ensayos clínicos). También repartimos en varias dosis.
La conclusión es que podemos dosificar los cannabinoides de la planta de manera muy aceptable a partir del porcentaje de cannabinoides de la variedad que vayamos a utilizar. Esta información tiene su coste pero para su uso terapéutico es imprescindible conocer la cantidad de cannabinoides y terpenos que estamos utilizando. Cuanta más información tengamos de la composición de las diferentes variedades, mejor podremos utilizar sus recursos terapéuticos.

Dr. Mariano García de Palau
Observatorio Español de Cannabis Medicinal

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